这三种口服药物属于第三代芳香化酶抑制剂（AI），主要用于激素受体阳性的绝经后乳腺癌患者。其中，来曲唑、阿那曲唑属于非甾体类AI，依西美坦属于甾体类AI。今天咱们就来了解一下这三种药物有何区别，如何选择。 药理作用 在绝经后女性中，雌激素的产生主要依赖于芳香化酶的作用，后者将肾上腺雄激素转化为雌酮和雌二醇。AI通过竞争性结合特异性地抑制芳香化酶，从而抑制周围组织和肿瘤组织中雌激素的生物合成，进而达到治疗乳腺癌的目的。 有研究显示，三种药物无论是治疗早期乳腺癌还是晚期乳腺癌，在疗效方面无明显差异。 不良反应 AI类药物的不良反应主要有： 骨质疏松、骨关节痛、骨折等骨相关症状 高胆固醇等血脂、血糖异常 潮热、盗汗、疲乏 胃肠道相关反应 肝功能异常 从文献查阅的不良反应数据来看，依西美坦的胃肠道反应发生率略高，而阿那曲唑和来曲唑的高胆固醇发生率略高。也有相关试验数据表明，依西美坦可能在降低骨相关不良事件发生率方面有一定作用，其他不良反应无明显差异。 临床如何选择 三种药物在疗效方面区别不大，主要是从不良反应、基础疾病和药物相互作用等方面进行考虑。临床上只要可以耐受，患者使用哪一种都是可以的，如果选择一种药物后不能耐受，再换另外一种药物。 如果患者有严重的肝功能损伤，不能选用阿那曲唑，慎用依西美坦，可以选择来曲唑，但也要密切监测。 如果患者有轻度肾功能损伤，可以使用来曲唑和阿那曲唑；严重肾功能受损时禁用阿那曲唑，慎用依西美坦。 患有高胆固醇血症患者，可先使用依西美坦；有胃肠道疾病患者，可先选用阿那曲唑和来曲唑；患有骨质疏松患者也可以首选依西美坦。 如果患者正在服用CYP3A4强抑制剂，如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等，或CYP2A6的强抑制剂如甲氧沙林等，应谨慎使用来曲唑，可以选择阿那曲唑。如果患者正在服用CYP3A4强诱导剂如利福平、苯妥英钠时，可能会影响依西美坦的血药浓度，可以适当增加依西美坦服用量或者使用阿那曲唑。所以，无论患者正在服用何种细胞色素P450相关强诱导剂或抑制剂类药物，为了避免相互作用，都可以首选阿那曲唑。 参考文献 [1]Sung H, Ferlay J, Siegel RL, Laversanne M, Soerjomataram I, Jemal A, Bray F. Global Cancer Statistics 2020: GLOBOCAN Estimates of Incidence and Mortality Worldwide for 36 Cancers in 185 Countries. CA Cancer J Clin. 2021 May;71(3):209-249. doi: 10.3322/caac.21660. Epub 2021 Feb 4. PMID: 33538338. [2]Cancer incidence and mortality in China, 2016 - ScienceDirect. https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2667005422000047. [3]谢晖.乳腺癌的内分泌治疗[J].辽宁中医学院学报,2005(04):349. [4]中国抗癌协会乳腺癌专业委员会.中国抗癌协会乳腺癌诊治指南与规范（2021 年版）[J].中国癌症杂志,2021,31(10):954-1040. [5]Brower V. Letrozole not superior to anastrozole for early breast cancer. Lancet Oncol. 2017 Mar;18(3):e138. doi: 10.1016/S1470-2045(17)30081-5. Epub 2017 Feb 3. PMID: 28163005. [6]Goss PE, Ingle JN, Pritchard KI, Ellis MJ, Sledge GW, Budd GT, Rabaglio M, Ansari RH, Johnson DB, Tozer R, D'Souza DP, Chalchal H, Spadafora S, Stearns V, Perez EA, Liedke PE, Lang I, Elliott C, Gelmon KA, Chapman JA, Shepherd LE. Exemestane versus anastrozole in postmenopausal women with early breast cancer: NCIC CTG MA.27--a randomized controlled phase III trial. J Clin Oncol. 2013 Apr 10;31(11):1398-404. doi: 10.1200/JCO.2012.44.7805. Epub 2013 Jan 28. PMID: 23358971; PMCID: PMC3612593. [7]朱悦茗,李丹,吴学勇.乳腺癌内分泌治疗研究进展[J].上海医药,2012,33(18):9-13. [8]李娜,杜扬帆,李凯等.依西美坦和阿那曲唑在乳腺癌内分泌治疗中不良反应差异的分析[J].现代肿瘤医学,2019,27(04):574-579.
药物疗效和其他方面
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